国内7製品目（6成分目）のSGLT2阻害剤ジャディアンス承認了承〜SGLT2阻害薬にはすでに配合剤の噂も？

日本ベーリンガーインゲルハイムが申請していたジャディアンス錠（一般名：エンパグリフロジン）が、平成26年11月21日に開催された厚生労働省 薬食審医薬品第一部会で了承されました。
ジャディアンスは日本国内で7製品目のSGLT2阻害薬になります。
成分としては、エンパグリフロジンが国内で6成分目です。

SGLT2阻害剤

SGLT2阻害剤についてはこのブログでも過去に何回も紹介しています。
https://pharmacist.hatenablog.com/archive/category/SGLT2阻害薬

ナトリウム-グルコース共輸送担体（Sodium-Glucose Transporter：SGLT）は体の様々な場所に存在し、グルコースの輸送に関わっています。
その中でも、近位尿細管に特異的に発現しているのがSGLT2で、SGLT2阻害剤はその働きを阻害することで、尿中から腎臓へのグルコース再吸収を阻害し、糖の排泄を促進します。
腸管などにも存在するSGLT1を阻害すると下痢などの消化器症状を引き起こしてしまうので、SGLTの中でも2型への選択性を高めた薬剤になっています。

ジャディアンス錠

• 一般名：エンパグリフロジン
• 規格:ジャディアンス錠25mg、ジャディアンス錠10mg
• 申請者:日本ベーリンガーインゲルハイム（日本イーライリリーと共同販促予定）
• 効能・効果：「2型糖尿病」
• 用法・用量：「10mg錠を1日1回経口投与し、効果不十分な場合は25mg1日1回に増量できる。通常、成人にはエンパグリフロジンとして10mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら25mg1日1回に増量することができる。」

服用時点の縛りなしはフォシーガに続いて2剤目ですね。
海外ではすでに様々な国で販売されているようですね。

SGLT2阻害薬のまとめ

これまでの糖尿病治療薬とは異なる作用機序を持つこの薬剤。
4月に発売したスーグラ（一般名：イプリグラフロジン）を皮切りに、色んなメーカーから次々と発売されています。

平成26年11月 日本国内のSGLT2阻害剤

今のところ日本国内でのSGLT2阻害剤は以下の通りになっています。

発売中

• イプリグラフロジン（アステラス製薬/寿製薬/MSD、商品名：スーグラ）
• ダパグリフロジン（ブリストル/アストラゼネカ/小野薬品、商品名：フォシーガ）
• ルセオグリフリジン（大正製薬/ノバルティスファーマ、商品名：ルセフィ）
• トホグリフロジン（興和/サノフィ、商品名：デベルザ/アプルウェイ）
• カナグリフロジン（田辺三菱製薬/第一三共、商品名：カナグル）

承認了承済（承認待）

• エンパグリフロジン（日本ベーリンガーインゲルハイム、商品名：ジャディアンス）

臨床開発中？

• ertugliflozin（ファイザー/MSD）：小核試験陰性
• LX4211（レキシコン）:SGLT1/2 デュアルブロッカー

すでに配合剤の噂も？

SGLT2阻害剤にも配合剤の噂が聞こえていますね。
噂の段階も含めて耳にしたものをざっとあげてみると。

• サノフィ & 武田薬品（提携）:アプルウェイ+ネシーナ
• 田辺三菱製薬 & 第一三共：カナグル+テネリア（国内第三相臨床試験）
• ジョンソン・エンド・ジョンソン：vokanamet = カナグル+メトホルミン（欧州承認）
• イーライリリー：ジャディアンス+メトホルミン（FDA承認）

海外ではすでにジャディアンスの合剤も出ているんですね。

SGLT2阻害薬とDPP-4阻害薬の組み合わせは各社狙ってそうですね。
SGLT2阻害薬とDPP-4阻害薬の両方を販売している会社を挙げてみると。

• MSD：スーグラ、ジャヌビア
• 小野薬品：フォシーガ、グラクティブ
• ノバルティスファーマ：ルセフィ、エクア
• 興和：デベルザ、スイニー

合剤競争もどんどん激しくなっていきそうですね。