薬剤師の脳みそ~薬局薬剤師の勉強ブログ~

調剤(保険)薬局の薬剤師が脳内で考えていることや仕事の中で得た知識をまとめるblogです。できるだけ実用的に、わかりやすく、実際の仕事に活用できるような情報になるよう心がけていきます。基本的に薬剤師または医療従事者の方を対象としています。

SU剤の効力一覧

今日のは完全に健忘録(備忘録)です。
SU剤の効力をまとめておこうと思います。

注)データは添付文書や文献などをまとめたものです。使用の際は自身で確認してください。
第一世代
トルブタミド(商品名:ラスチノン)
用法:1日1回 朝食前または後、1日2回 朝夕食前または後
用量:0.5〜1.0g(最大2.0g)
動態:Tmax = 3hr、T1/2 = 8hr
効力比:1.0

アセトヘキサミド(商品名:ジメリン)
用法:1日1回 朝食前または後、1日2回 朝夕食前または後
用量:250〜1000mg(最大1000mg)
動態:Tmax = 1hr、T1/2 = 3hr
効力比:3.0〜5.0

グリクロピラミド(商品名:デアメリンS)
用法:1日1回 朝食前または後、1日2回 朝夕食前または後
用量:125〜500mg(最大500mg)
動態:Tmax = 3.3hr、T1/2 = 4hr(ビーグル犬)
効力比:2.5〜3.5
※効力比はトルブタミド1mgの強さを1.0としたもの

第二世代
グリベンクラミド(商品名:オイグルコン/ダオニール)
用法:1日1回 朝食前または後、1日2回 朝夕食前または後
用量:1.25〜10mg(最大10mg)
動態:Tmax = 1.5hr、T1/2 = 2.7hr
効力比:200〜400(400〜500)
その他:抗脂肪分解作用、トリグリセライドの低下

グリクラジド(商品名:グリミクロン)
用法:1日1回 朝食前または後、1日2回 朝夕食前または後
用量:40〜120mg(最大160mg)
動態:Tmax = 2〜4hr、T1/2 = 8.6〜12.3hr
効力比:10〜12
その他:
  血小板機能抑制作用、抗血栓作用など膵臓外での抗酸化作用→糖尿病性網膜症進展抑制作用
※効力比はトルブタミド1mgの強さを1.0としたもの

第三世代
グリメピリド(商品名:アマリール)
用法:1日1回 朝食前または後、1日2回 朝夕食前または後
用量:1〜4mg(最大6mg)
動態:Tmax = 1.3hr、T1/2 = 1.5hr
効力比:250〜500
その他:
  インスリン分泌効果がそれほど高くなく、血糖に依存して膵β細胞分泌刺激効果が高くなるため、低血糖が起こりにくいのだと考えられる。
  心筋のK+チャンネルには影響しないため、心筋虚血プレコンディショニング(IPC)を抑制しない。PI-3キナーゼ系活性を介するNO産生増強、インスリン抵抗性改善を併せ持つ。脂質細胞を小型化し、アディポネクチン発現増加作用。粥状硬化進展抑制、LDL酸化抑制もあり。
※効力比はトルブタミド1mgの強さを1.0としたもの


効力比を元に強さを比較すると、
グリメピリド1mg = 250〜500
グリクラジド 40mg = 400〜480
グリベンクラミド 1.25mg = 250〜500
グリメピリド1mg = グリクラジド 40mg = グリベンクラミド 1.25mg


DPP4阻害剤との併用開始について
SU剤ベースで治療中でDPP4阻害剤を追加投与する場合
 ・SU薬は減量が望ましい
 ・SU薬・BG薬の併用に追加投与する場合は一層の注意
 ・高齢者、SCr≧1.0mg/dLの場合、SU薬の減量必須
DPP4阻害剤併用の際のSU剤推奨量は
 グリメピリド:2mg/day以下
 グリベンクラミド:1.25㎎/day以下
 グリクラジド:40mg/day以下

こんなもんかな・・・。